磺醯尿素類（Sulfonylurea，SU，1957）

( EUGLUCON; GLIUCON; DIABETIN; ANNEUTON; GLIX; DIAMICRON)

SU降血糖最主要之機轉為1)促進胰臟胰島素之分泌，特別是加強胰臟貝他（b）細胞對葡萄糖刺激而釋放胰島素之作用。因此這是SU降血糖之基本重要機轉。另有一些學者認為SU尚可抑制胰島a細胞分泌「昇糖素，glucagon」，故減少肝醣之釋出，有效的降低空腹血糖。2)增加胰島素之效應。

SU刺激胰島細胞分泌胰島素之機轉：在β細胞膜上存在著一些SU接受器（140 kDa），它是ATP-依賴性「鉀離子通道」之一部份，一旦SU與SU接受器結合後，會使「鉀離子通道」關閉，鉀離子則在細胞內聚積，使細胞膜之電位差改變，因而打開了細胞膜上之「鈣離子通道」，鈣離子自細胞外湧入細胞內，增加了細胞內之鈣離子，終使含胰島素之顆粒被釋出β細胞外。SU起始劑量為每天半粒開始，約2至４星期後血中藥量呈穩定狀態後視血糖高低而增減，直到最大劑量為止。目前以第二代或第三代SU之使用為主。第二代SU藥物常用者為Glibenclamide（Euglucon優而康），Glipizide（Minidiab泌樂得）及 Gliclazide（Diamicron岱密克龍），最大劑量分別為每天20mg、20mg（長效）~40mg（短效）及320mg。服用時間以飯前30分鐘左右服用其對飯後血糖之降低較佳。此外SU每天之服用次數，除Tolbutamide每天二至三次以外，其餘應以每天不超過兩次為原則。近年來推出的第三代SU：Glimepiride（Amaryl瑪爾胰，1996）為新型的SU，它與SU接受器結合部位（65 kDa subunit）異於其他SU結合部位（140 kDa subunit），因此它對心臟血管的影響較少。此外，Glimepiride（一錠2 mg）作用快但持久，屬於長效型藥物，因此一天給藥一次即可。一般來說，此類藥物臨床上報告約可降低空腹血糖70~80 mg/dl。