新型胰島素類似物製劑（Insulin analogue）

由於目前使用的胰島素不論短效、中效或長效，其藥物動力學圴異於正常內源性分泌的胰島素，因此控制血糖方面並不能得心應手。例如一般使用之短效胰島素RI在注射入人體前即已相互連接在一起，形成六分子之聚合物（Hexamer），當注射入皮下時，必須先經過分解作用變成較小之聚合物（Dimer或Monomer），方能被人體吸收利用，因此無法適時的發揮其功能以降低飯後血糖。此外，一般使用之中效胰島素NPH，由於在血中濃度會出現一個高峰值（有低血糖風險），無法穩定的提供如常人般24小時血中平穩之基礎胰島素濃度，因此病人血糖控制也不盡理想。為了彌補這些缺點，乃有胰島素類似物製劑的研發與生產。

美國禮來藥廠（Lilly）近年來捷足先登推出速效型超短效胰島素類似物LysPro （Humalog，優泌樂，1996），所謂超短效，顧名思義就是在注射後立刻發生作用，而作用後很快就代謝失效，因此十分類似正常的胰島素作用。其作用較傳統使用之短效胰島素RI，更能有效的降低餐後1至2小時的血糖值，而發生低血糖反應的次數卻無顯著增加，它的使用可以減少注射傳統胰島素飯後早期高血糖及後期低血糖的現象。加上其可在用餐前一刻注射，較一般短效胰島素必需提前30分鐘注射，顯然來得方便，它的上市對糖尿病患者而言不啻是一大福音。而歐洲大藥廠諾和諾德（Novo-Nordisk）近來也推出超短效胰島素Insulin Aspart（NovoRapid，B28 asp-insulin），效果不惶多讓。

此外，近年來諾和諾德及安萬特（Aventis）二大藥廠，也在開發長效穩定型胰島素類似物上，有不錯的進展。例如諾和諾德藥廠所研發之Detemir（LysB29-tetradecanoyl, des(B30)-Insulin）長效型胰島素類似物，是使胰島素與水溶性脂肪酸（Myristic acid）結合，皮下注射及被人體吸收後，在組織及血中可以與白蛋白結合（故為水溶性），然後在血中穩定地釋出，沒有波峰且能維持24小時，所以能提供血中穩定而不波動的基礎胰島素濃度，維持人體空腹時體內葡萄糖、蛋白、及脂肪的基本新陳代謝率。此外，安萬特藥廠（Aventis）所研發之Lantus（GlyA21,ArgB31,ArgB32-Insulin），是使胰島素的「等電點」微偏酸性，故在人體組織正常生理（中性）酸鹼度下Lantus因沉澱而使其作用時間得以延長，達到穩定而「長效」的目的。