前 言

糖尿病治療目的主要為減輕症狀、改善生活品質、防止急性及慢性併發症、治療或改善併存之疾病、及減少死亡率等。因此糖尿病人如以飲食控制及加強運動仍無法有效的控制血糖時，應考慮使用藥物治療。藥物的選擇應因人、因病之種類及嚴重程度、因併發症之有無、因是否有伴隨其他疾病（如肥胖、高血壓、血脂異常、尿酸過高等）而異。例如第一型糖尿病病人如體內胰島素嚴重缺乏（臨床上出現酮酸中毒、或空腹血中之C-peptide值或注射昇糖素1mg後，其第６分鐘之血中C-peptide少於1.8 ng/ml者）則必須施以胰島素注射治療。其他如懷孕婦女、患有急性疾病如感染症、心肌梗塞、或接受手術者，或對口服降血糖藥失效或有禁忌或過敏等糖尿病患者均應給以胰島素注射治療。至於臨床上大部份之第二型糖尿病病人，則以口服降血糖藥治療為原則。

多年來治療糖尿病都是以控制空腹血糖及糖化血紅素（HbA1c）作為治療目標，最好三餐前血漿糖均在90~130 mg/dl之間，而睡前介於90~150 mg/dl之間，HbA1c應低於7%（美國糖尿病協會建議）甚至低於6.5%（國際糖尿病聯盟及美國臨床內分泌協會建議）。惟近年來一些臨床觀察及研究發現控制餐後血糖也相當重要。如以「控制空腹血糖為治療目標」的病人相比較，「以控制餐後血糖為目標」者其糖化血紅素（HbA1c）下降得更為明顯，臨床上的效益也更明顯。越來越多的證據顯示餐後高血糖對於糖尿病之控制及其微小血管和大血管併發症均有重要的影響。糖尿病人如只控制其空腹血漿糖，而餐後高血糖控制不良，其心肌梗塞的發生率及死亡率均較高，而強化全面血糖控制（餐前及餐後）可使第2型糖尿病人心血管事件發生率下降1/3。因此近年來新藥物的研發及使用均強調其能控制餐後血糖作為治療的目標，而近年來國際糖尿病聯盟（IDF）、美國內分泌學院（ACE）、及美國糖尿病協會（ADA）均已將餐後2小時血糖列為糖尿病控制的目標之一（建議控制目標分別為<135 mg/dl、<140、及<180 mg/dl）。

由於糖尿病人之口服藥物中，並非都能刺激胰島素的分泌，因此臨床上不必然所有藥物均能引起「低血糖反應」，嚴格說來，不應稱為「口服降血糖藥物」(oral hypoglycemic agent，OHA)，因此在討論糖尿病之口服藥物時，應將其稱為「口服抗糖尿病藥物」(oral anti-diabetic agent，OAA)似較為適合。